载阿帕替尼纳米胶束对脐静脉内皮细胞的抑制作用研究 - 王硕; 李永盛; 边睿; 戴一星; 郎美东; 刘颖斌; 施伟斌 (中国普通外科杂志; 卷 26, 编号 5 (5 2017), 2017)
目的：探讨载阿帕替尼（apatinib）纳米胶束对脐静脉内皮细胞（HUVECs）的抑制作用及其释放规律与安全性。方法：分别用紫外-吸收法和溶血实验检测载apatinib纳米胶束的释放率与使用安全性，然后分别用CCK-8实验、迁移实验、体外小管形成实验观察载apatinib纳米胶束对HUVECs的抑制作用。结果：载apatinib纳米胶束有短暂的突释效应（2 h达20.5%），随后呈缓慢释放（72 h达62.9%），其溶血实验阴性。载apatinib纳米胶束与单纯apatinib均能明显抑制HUVECs的增殖，并呈浓度与时间依赖性（均P<0.05）；48 h内载apatinib纳米胶束对HUVECs的抑制率小于单纯apatinib组（48 h IC50：1.385 µmol/L vs. 0.768 µmol/L，P=0.012），但随着时间延长至72 h，载apatinib纳米胶束的抑制率超过单纯apatinib（63.34% vs. 59.70%，P=0.005）。载apatinib纳米胶束与单纯apatinib均能明显抑制HUVECs的迁移及小管形成，并呈浓度与释放时间依赖性，且体外释放3 d的载apatinib纳米胶束对HUVECs迁移及成管的抑制超过单纯apatinib（均P<0.05）。结论：载apatinib纳米胶束具备良好的安全性及缓释性，对apatinib进行纳米包载可增强apatinib对HUVECs的抑制作用并延长apatinib的作用时间窗。